第三单元 胆碱受体激动药

　　毛果芸香碱的药理作用

　　毛果芸香碱可选择性激动副交感神经(包括支配汗腺交感神经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，产生M样作用，对眼和腺体作用最明显。

　　1.眼

　　(1)缩瞳：药物可与虹膜瞳孔括约肌上的M受体结合，使瞳孔缩小。

　　(2)降低眼内压：瞳孔缩小后，虹膜向中心拉紧，根部变薄，从而使处于虹膜周围部分的前房角间隙扩大，房水易于经小梁网及巩膜静脉羹而进入循环，导致眼内压下降。

　　(3)调节痉挛：调节为一种使晶状体聚焦而使视近物清楚的过程。当眼睛看近物时，其调节主要取决于晶状体的曲度变化。晶状体囊富有弹性，使晶状体略呈球形。但由于睫状小带(悬韧带)向外缘的牵拉，使晶状体维持于比较扁平的状态。睫状小带受睫状肌控制，睫状肌由环状和辐射状二种平滑肌纤维组成。其中以胆碱神经支配的环状肌为主。毛果芸香碱可兴奋环状肌上的M受体，使环状肌向瞳孔中心方向收缩，使睫状小带放松、晶状体变凸、屈光度增加，此时只适合于视近物，而看远物模糊，药物这种作用称为调节痉挛。

　　2.腺体

　　吸收后能激动腺体M胆碱受体，尤其以汗腺和唾液腺分泌增加最明显。

　　毛果芸香碱的临床应用

　　毛果芸香碱在临床上主要局部用于治疗青光眼。

　　1.青光眼

　　眼内压增高是青光眼的主要特征，可引起头痛、视力减退，严重时可致失明。闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)患者前房角狭窄、眼内压升高。毛果芸香碱滴眼后易透过角膜进入眼房，10分钟后显效，30分钟达高峰，可使眼内压降低，从而缓解或消除青光眼症状。该药也适用于开角型青光眼(慢性单纯性青光眼)的治疗。可能与药物引起小梁网结构改变导致眼内压下降有关。常用1%～2%溶液滴眼，降低眼内压作用可维持4～8小时。滴眼时应压迫内毗，以防药液流入鼻腔，经吸收产生副作用。

　　2.虹膜炎

　　可与扩瞳药交替应用，以防虹膜与晶状体粘连。