第六单元 肾上腺素受体激动药

　　去甲肾上腺素的药理作用

　　去甲肾上腺素可激动叫和的受体，对用受体激动作用较弱，而对β2受体基本无作用。

　　1.血管

　　激动血管平滑肌α1受体，使小动脉和小静脉收缩。以皮肤、粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管。对脑、肝、肠系膜血管也有收缩作用。冠状动脉舒张，可能与心脏兴奋后心肌代谢产物的扩血管效应有关。

　　2.心脏

　　激动心脏β1受体，出现心率加快、传导加快、心肌收缩力增强和心排出量增加。在整体状态下，由于血压升高可反射性引起心率减慢。

　　3.血压

　　小剂量静滴时，可见心脏兴奋，排出量增加，故收缩压升高。舒张压升高并不显著而脉压加大。较大剂量时，由于血管强烈收缩，外周阻力明显增加，此时收缩压和舒张压均可明显升高，脉压变小。

　　4.其他

　　大剂量可见血糖升高。

　　去甲肾上腺素的的临床应用及不良反应(4)

　　1.临床应用

　　(1)休克：早期神经源性休克或药物中毒引起的低血压，去甲肾上腺素应用仅为暂时维持措施，切不可长时间、大剂量使用，以免造成肾血流减少及微循环障碍加重。

　　(2)上消化道出血：取本品1～3mg稀释后口服，可使食管或胃内的血管收缩而止血。

　　2.不良反应

　　(1)局部组织缺血坏死：静滴时间过长、剂量过大或药液外漏可引起局部缺血性坏死。用药时如出现外漏应立即更换注射部位，并热敷及用普鲁卡因或α受体阻断药作局部浸润注射，以扩张局部血管。

　　(2)急性肾衰竭：用量过大或用药时间过长均可造成肾脏血管强烈收缩，出现少尿、无尿和肾实质损伤，故用药期间应使尿量维持在每小时25m1以上。

　　肾上腺素的药理作用

　　肾上腺素为α和β受体激动药。

　　1.心脏

　　激动心脏用受体，使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。剂量过大，易引起心律失常。

　　2.血管

　　作用于小动脉和毛细血管前括约肌的α受体，引起血管收缩，其中以皮肤、粘膜血管收缩最为显著，也明显收缩肾血管，对脑、肺血管收缩较微弱。但对骨骼肌血管呈舒张作用，因为骨骼肌血管为β2受体占优势。也能舒张冠状动脉。

　　3.血压

　　低剂量用药时，心脏兴奋，排出量增加，故收缩压升高。但由于其对骨骼肌血管舒张作用抵消或超过了它对皮肤、粘膜血管的收缩作用，故舒张压可不变或下降。在较大剂量应用时，可见收缩压和舒张压均升高。

　　4.支气管

　　激动支气管平滑肌的β2受体，引起支气管平滑肌松弛，并能抑制肥大细胞释放过敏物质如组胺等。此外本品还可收缩支气管粘膜血管而降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。

　　5.代谢

　　可使机体代谢率提高，耗氧量可增加20%～30%。尚有升高血糖和游离脂肪酸水平的作用。

　　肾上腺素的临床应用

　　1.心脏骤停

　　用于因溺水、麻醉及手术意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等引起的心跳骤停。对电击造成的心脏停搏也可用肾上腺素，但需配合除颤器或利多卡因等除颤措施。药物一般采用心内注射方法。

　　2.过敏反应

　　适用于严重的急性过敏反应，也用于青霉素等引起的过敏性休克治疗。

　　3.支气管哮喘

　　用于支气管哮喘急性发作。

　　4.与局麻药配伍使用及局部止血

　　本品与局麻药配伍使用时，由于其对皮肤、粘膜血管的收缩作用，可延缓后者的吸收，减少吸收中毒，延长局麻时间，亦可用于鼻粘膜及齿龈出血的治疗。