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2015临床助理医师考试药理学第七单元
作者:城市网 来源:城市网学院 更新日期:2015-7-3

  第七单元 肾上腺素受体阻断

  酚妥拉明的药理作用

  酚妥拉明选择性阻断α受体。

  1.血管

  静脉给药可使血管扩张、血压下降。其作用机制主要为直接扩张血管,大剂量为α受体阻断作用。

  2.心脏

  兴奋心脏,使心脏收缩力增强,心率加快,排出量增加。此效应部分是由于血管扩张、血压下降而反射引起;部分与药物阻断突触前膜α2受体、进而促进去甲肾上腺素释放有关。

  3.其他

  尚有拟胆碱作用,胃肠平滑肌兴奋,组胺样作用,促胃酸分泌及引起皮肤潮红等作用。

  酚妥拉明的临床应用

  1.外周血管痉挛性疾病

  如肢端动脉痉挛性病的治疗。

  2.去甲肾上腺素静脉滴注外漏

  可用酚妥拉明5mg溶于10~20ml生理盐水中,皮下浸润注射,以拮抗去甲肾上腺素缩血管作用。

  3.肾上腺嗜铬细胞瘤

  本品可用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病突发高血压危象,并可用于此病的手术前准备。

  4.休克

  本药可兴奋心脏,扩张外周血管,从而改善休克时的心排出量下降及微循环障碍,并可降低肺循环阻力,防止出现肺水肿,但应补足血容量。

  5.本品尚可用于治疗其他药物无效的急性心肌梗死及充血性心力衰竭。用药后可使外周阻力下降,心脏的后负荷下降,左室舒张末期压与肺动脉压下降,心排出量增加,使心力衰竭改善。

  β肾上腺素受体阻断药的药理作用

  1.β受体阻断作用

  (1)心血管系统

  阻断心脏β1受体,使心率减慢,心收缩力减弱,心排出量减少,心肌耗氧量下降,血压稍下降。本类药物还能延缓心房和房室结的传导,延长心电图的 P-R间期。非选择性β受体阻断剂如普奈洛尔对血管β2受体也有阻断作用,加之心脏功能受到抑制,反射性地兴奋交感神经,引起血管收缩和外周阻力增加,肝、肾和骨骼肌等血流量减少。普奈洛尔可使人冠状动脉血流量降低。

  (2)支气管平滑肌

  β2受体阻断可使支气管平滑肌收缩,从而增加呼吸道阻力。但这种效应在正常人较弱,只在支气管哮喘患者,有时可诱发或加重哮喘急性发作。

  (3)代谢

  脂肪分解与β1、β3受体激动有关,而肝糖原分解与α1和β2受体有关。β受体阻断药可抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解,当β受体阻断药与α 受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。普奈洛尔对正常人血糖没有影响,也不影响胰岛素的降糖作用,但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。

  (4)肾素

  本类药物可阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素分泌。此作用可能为其降压的原因之一。

  2.内在拟交感活性

  某些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外,对β受体尚有部分激动作用,称为内在拟交感活性。在临床使用这些药物时,由于这种内在活性较弱,故往往被药物的β受体阻断作用所掩盖。拟交感内在活性较强的药物,其抑制心肌收缩力、减慢心率和收缩支气管作用一般较不具有这种活性的药物弱。

  3.膜稳定作用

  有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用,这些作用与药物降低了细胞膜对离子的通透性有关,称为膜稳定作用。一般认为此作用在常用剂量下与药物治疗作用关系不大。

  4.其他

  普奈洛尔有抗血小板聚集作用,β受体阻断药还有降低眼内压作用,这可能由于其减少房水的形成所致。

  β肾上腺素受体阻断药的临床及不良反应和禁忌症

  1.临床应用

  (1)心律失常。

  (2)心绞痛和心肌梗死。

  (3)高血压。

  (4)其他

  可用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象治疗,对控制激动不安、心动过速和心律失常等症状有效,并能降低基础代谢率。也用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病。普奈洛尔亦可用于治疗偏头痛、肌震颤、肝硬化的上消化道出血患者。噻吗洛尔可局部用药治疗青光眼。

  2.不良反应及禁忌证

  (1)一般不良反应

  可见恶心、呕吐、轻度腹泻,偶见皮疹、血小板减少等过敏反应。

  (2)严重不良反应

  有时可突发急性心力衰竭,可能与个体差异有关。

  (3)其他

  可使呼吸道阻力增加,诱发支气管哮喘及长期用药后突然停药可使原疾病的症状加剧。

  β阻断剂禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者。


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