第十六单元 抗心律失常药

　　抗心律失常药的分类

　　Ⅰ类 钠通道阻滞药

　　ⅠA类 适度阻滞钠通道，如奎尼丁、普鲁卡因胺和丙吡胺等。

　　ⅠB类 轻度阻滞钠通道，如利多卡因、苯妥英钠、美西律、妥卡尼等。

　　ⅠC类 明显阻滞钠通道，如氟卡尼、普罗帕酮。

　　Ⅱ类 β肾上腺素受体阻断药如普奈洛尔。

　　Ⅲ类 选择性延长复极的药物，如胺碘酮。

　　Ⅳ类 钙拮抗药，如维拉帕米。

　　利多卡因

　　1.药理作用

　　利多卡因抑制Na+内流，促进K+外流，仅对希-普系统有作用。

　　(1)降低自律性

　　治疗浓度能降低普肯耶纤维自律性。

　　(2)传导速度

　　治疗浓度对传导速度没有影响，但当血K+升高而血液偏酸时利多卡因能减慢传导。当血K+降低或心肌部分除极时，利多卡因可因促K+外流使普肯耶纤维超极化(静息电位下移)而加速传导速度。高浓度利多卡因可明显抑制0相上升速率而减慢传导。

　　(3)缩短不应期

　　可缩短普肯耶纤维及心室肌的APD、ERP，但以APD缩短更为明显，故相对延长ERP。

　　2.临床应用

　　主要治疗各种室性心律失常，如心脏手术、心导管术、急性心肌梗死或强心苷中毒所致室性心动过速或心室纤颤。

　　普奈洛尔(4)

　　1.药理作用

　　(1)降低自律性

　　普奈洛尔可降低窦房结、心房传导纤维及普肯耶纤维的自律性。

　　(2)传导速度

　　普奈洛尔在阻断自受体时的浓度下，并不影响传导速度。随着剂量增大，则有膜稳定作用，此时药物能明显减慢房室结及普肯耶纤维的传导速度。

　　(3)不应期

　　治疗浓度可使普肯耶纤维的APD及ERP缩短，高浓度则可延长之。对房室结ERP证则有明显延长作用。

　　2.临床作用

　　(1)室上性心律失常

　　包括窦性心动过速、心房颤动、扑动及阵发性室上性心动过速，常与强心苷合用来控制心室率。

　　(2)室性心律失常

　　对由运动和情绪激动、甲状腺功能亢进和嗜铬细胞瘤等所诱发的室性心律失常有效。

　　胺碘酮

　　1.药理作用

　　胺碘酮延长APD和ERP，阻滞Na+、Ca+及K+通道，并有一定α和β受体阻断作用。

　　(1)自律性

　　降低窦房结和普肯耶纤维的自律性。与药物阻滞Na+、Ca+通道及β受体阻断有关。

　　(2)传导速度

　　减慢普肯耶纤维和房室结传导速度。也与其阻滞Na+、Ca+通道有关。

　　(3)不应期

　　可使心房肌、心室肌和普肯耶纤维的APD、ERP明显延长，与其阻滞K+通道及Na+通道有关。

　　2.临床应用

　　用于各种室上性和室性心律失常，如用于消除房颤及维持窦性节律，治疗阵发性室上性心动过速，亦可静脉给药用于严重室性心动过速及心室颤动治疗。也可口服给药用于室性心动过速和心室颤动的预防。

　　维拉帕米的临床应用

　　可用于房室结折返引起的阵发性室上性心动过速的治疗。对房颤或房扑患者可减少心室率。一般不与β受体阻断药合用。